Диклофенак мазь може підняти тиск. Диклофенак (diclofenac) інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки

"Феназепам" - психотропний медикамент, що позбавляє відчуття тривоги, панічного страху, дратівливості, проблем зі сном. Спектр дії медикаменту досить широкий. Його призначають при неврозах, оскільки він заспокоює ЦНС. За терапевтичним ефектом аналоги відсутні. Але який вплив ліків на артеріальний тиск? "Феназепам" знижує тиск чи ні? Спробуємо розібратися.

Вплив на організм

Активний компонент бере участь у регуляції передачі нервових імпульсів. У пацієнта пригнічується відчуття тривожності та занепокоєння, зникають ознаки нервового перенапруги. Препарат покращує сон, зупиняє судоми.

Ліки знайшло застосування в терапії:

шизофренії;
безсоння;
психозів;
дратівливості;
епілептичних нападів

Часто препарат призначають як профілактичний засібпроти емоційного перезбудження. "Феназепам" при тиску постійно приймати не потрібно.

Форма випуску

Препарат випускається у 2 формах:

Пігулки. Концентрація активної речовини: 0,5, 1 та 2,5 мг. В упаковці 2 платівки.
Розчин для ін'єкцій. Концентрація активної речовини 0,1%, 3%. У упаковці міститься 10, 50, 100 ампул.

Медикамент відпускається лише за рецептом лікаря.

Показання для використання

Препарат у таблетованій формі приймають перорально. Розчин для ін'єкцій вводять внутрішньом'язово. Курс терапії та дозування визначаються лікарем індивідуально залежно від ступеня захворювання, протипоказань.

При лікуванні слід суворо дотримуватись призначеного дозування при різних патологічних станах:

епілепсії – 2–10 мг/добу;
безсоння - 0,5 мг за півгодини до сну.

При внутрішньом'язовому застосуванні медикаменту для досягнення швидкого ефекту допустимо до 5 мг на добу. До ін'єкцій вдаються тільки в крайньому випадку, коли зупинити психомоторне збудження іншими способами не виходить. Спочатку лікар може призначити до 1 мг ліків, а на добу від 3 до 5 мг.

При вираженому відчутті тривоги та страху, нервовому збудженні призначають від 3 мг препарату на добу. За потреби за рекомендацією лікаря поступово дозування можна підвищувати. При епілепсії призначають від 2 до 10 мг на добу.

Щоб запобігти передозуванню та звиканню організму до психотропного препарату, курс терапії не повинен перевищувати 2 тижнів.

«Феназепам» підвищує тиск чи знижує?

Відхилення від нормальних показників артеріального тиску можна скоригувати за допомогою медикаментозної терапії. "Феназепам" знижує тиск чи ні? З цього питання на форумах представлені цілі дискусії. Насправді все залежить від фактора, що спровокував стрибок тиску. "Феназепам" знижує тиск, якщо причина полягає в психогенному факторі. «Феназепам» та низький тиск несумісні. Гіпотонікам препарат протипоказаний.

Протипоказання

Феназепам має великий список протипоказань, тому перед початком терапії необхідна консультація лікаря.

Препарат не застосовують у таких випадках:

Підвищена чутливість.
Депресивний стан.
Коматозні та шокові стани.
Підвищений внутрішньоочний тиск, міастенія.
Вік пацієнта віком до 18 років.
Вагітність та лактація.
Гостра дихальна недостатність та ХОЗЛ.
Порушення роботи печінки та нирок.

Оскільки медикамент є сильнодіючим, його застосування може супроводжуватися численними негативними наслідками:

зниження розумової активності;
порушення координації рухів;
сонливість;
нудота;
печія;
діарея;
симптоми алергії;
погіршення зору;
надмірне слиновиділення.

Літнім пацієнтам також бажано використовувати медикамент у терапевтичних цілях лише за рекомендацією лікаря. При тривалому курсі лікування препаратом у пацієнта виникає лікарська залежність. Синдром відміни супроводжується порушенням сну, нервозністю, надмірним потовиділенням, погіршенням настрою.

Передозування

При недотриманні інструкції застосування у хворого можуть з'явитися такі симптоми передозування:

пригнічення свідомості;
задишка;
утруднення дихальної активності;
зниження рефлексів;
"Феназепам" знижує тиск;
сонливість;
тремор;
кома.

Щоб зменшити дію медикаменту, промити шлунок. При сильному передозуванні викликають швидку допомогу.

Екстренна допомога:

Викликати блювання. Для цього випивають близько 5 л води.
Прийняти активоване вугілля. Можна скористатися іншим сорбентом - "Ентеросгель", "Сорбекс".
При непритомності хворого слід контролювати, щоб він не захлинувся блювотними масами. Рекомендується перевернути його набік. А язик прив'язують бинтом до ручки столової ложки.

Компоненти медикаменту швидко всмоктуються. Для їх нейтралізації вводять антидот (Флумазеніл).

Препарат не приймають у комплексі зі снодійним, етанолом, протиепілептичними та антипсихічними ліками, наркотичними анальгетиками, оскільки «Феназепам» значно посилює їхню дію.

Аналоги

У Останнім часомСписок аналогів препарату розширюється. Популярність Феназепам з кожним роком падає через численні недоліки. Тому все більше пацієнтів намагаються замінити його аналогами із меншою кількістю побічних ефектів.

Аналоги з терапевтичного ефекту:

"Фезанеф".
"Елзепам".
"Фензитат".

Нешкідливі аналоги, що відпускаються без рецепта:

"Гліцин".
"Етаперазин".
"Адаптол".
"Мелаксен".

Аналоги, здатні замінити препарат за функцією нормалізації сну:

"Персен".
"Насон".

Ухвалити рішення про доцільність призначення аналогів, приймає лікар.

«Феназепам» та тиск: відгуки

На форумах можна прочитати безліч суперечок на тему: чи може «Феназепам» зменшити тиск? Як свідчать відгуки фахівців, медикамент слід застосовувати для терапії у винятковому випадку. Ліки заборонені в багатьох країнах і мають численні негативні наслідки.

Ірина, 48 років: «Мені препарат допоміг покращити психічний стан. Приймала півроку тому. Але дуже складно протікав синдром відміни. З ситуаціями, якими раніше міг дати собі раду, без препарату тепер неможливо. Ліки добре заспокоює та розслаблює, але не варто на нього підсідати. Все одно повернешся до первісного стану – занепокоєння».

Олександр, 52 роки. Нікому не раджу! Викликає реальну залежністьяк у наркоманів. Чи знижує тиск "Феназепам"? Так! Від нього починає качати. Такий стан негативно впливає на стан судин та роботу мозку. Мені здається з проблемою можна впоратися безпечнішими препаратами, які хоча б не садять печінку та серце…».

Підвищує чи знижує тиск аспірин?

Як працює Аспірин - підвищує або знижує тиск, адже його зазвичай використовують при застудах, а навіщо призначають при гіпертонії багатьом незрозуміло. Звичний Аспірин або ацетилсаліцилова кислота призначається для зниження температури під час простудних захворювань, а людям з підвищеним тиском прописують Аспекард, Аспірин Кардіо або Кардіомагніл, але почитавши, анотацію до препаратів будь-який зрозуміє, що це один і той самий засіб.

Властивості препарату

Щоб зрозуміти який вплив препарат чинить на артеріальний тиск, він може підвищитися або знизитися, важливо знати його властивості. Аспірин відноситься до нестероїдних ненаркотичних аналгетиків, які мають протизапальну властивість. Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну, знеболювальну та антиагрегаційну дію на організм. Це зумовлено здатністю аспірину, пригнічувати активність ферментів, які відповідають за синтез медіаторів запальних процесів, їх у медичній термінології називають простагландини.

Без можливості розвитку запалення припиняється, та був зникає зовсім. Вгамувати больові відчуттята повернути нормальну терморегуляцію допомагає здатність аспірину впливати на крапки в мозку. Біль іде, коли діюча речовинарозріджує кров, а судини у мозку розширюються. Завдяки здатності препарату перешкоджати розвитку тромбів внаслідок склеювання тромбоцитів, його призначають для профілактики тромбозу. Але також аспірин виписують людям з катарактою або постійним головним болем і навіть для зниження ризику переривання вагітності, але незрозуміло як препарат допомагає у боротьбі з підвищеним артеріальним тиском. Підвищує або знижує тиск аспірин, ще потрібно розібратися.

Аспірин та тиск

Препарат не впливає на коливання та інтенсивність кровопостачання, але його виписують, щоб розріджувати кров та покращувати прохідність у судинах. Розширюючи судини, аспірин знижує швидкість руху крові і тим самим знижує показники артеріального тиску. Достатньо мінімального дозування, щоб вплинути на щільність крові, тому звичайний аспірин, який приймають при застудах, не виписують гіпертонікам. Дозування однієї таблетки занадто багато, для цього випускають інші варіанти препарату з відповідною дозою в одній таблетці. Ризик розвитку побічних ефектів у них знижений, що важливо для людей, які страждають на хронічні захворювання, та й малоприємної від них здоровій людині.

Кардіологи не використовують аспірин як засіб від тиску, а застосовують його для профілактики ускладнень, щоб не розвинувся інсульт чи інфаркт міокарда. Для лікування гіпертонії одного прийому аспірину недостатньо, а ось у лікуванні патологій судин мозку препарат має необхідний вплив. Ацетилсаліцилова кислота ефективно знижує навантаження на судини, розширюючи їх, та сприяє припиненню головного болю.

Проводилося не одне дослідження впливу препарату на артеріальні показники, і однозначно сказати аспірин знижує тиск чи ні. Постійний прийом у різних ситуаціях та випадках надавав різну дію.

Чи можна знизити тиск за допомогою аспірину сказати не можна, але придушити симптоми, що його супроводжують можна. Завдяки препарату йде головний біль, почуття розпирання в потиличній частині голови, знижується больовий синдром Хоча людина цього не відчуває, але важливо аспірин, розріджуючи кров, сприяє профілактиці утворення тромбів, які смертельно небезпечні для життя.

Завдяки цій властивості препарат використовують у кардіологічній практиці, він входить до переліку комплексного лікування захворювань судин та серця. А також його призначають у післяопераційний період, щоб уникнути можливих ускладнень.

Приймати регулярно засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не можна, тільки в мінімальних дозах допускається в комплексі з іншими препаратами, якщо для цього є серйозні підстави. Примітно також те, що аспірин при підвищеному тиску дає позитивну динаміку, якщо у людини діагностовано захворювання. серцево-судинної системи, В інших випадках лікування недоцільно.

Той препарат, який приймають при застуді, в одній таблетці містить великі дози, тому безпечніше приймати Кардіомагніл або Аспекард. Їх постійний прийом при високому тискуможливий у разі смертельної небезпеки для людини:

період після перенесеного інфаркту міокарда;
порушення кровотоку в судинах мозку;
при діагностованому атеросклерозі.

Щоб запобігти ускладненням, і знизити ймовірність прояву побічних ефектів ліки призначає лікар і вибирає схему та дозування індивідуально для кожного.

Чому Аспірин не можна приймати регулярно?

Здатність розріджувати кров не завжди актуальна, в деяких випадках це навіть небезпечно. Постійний прийом ацетилсаліцилової кислоти негативно впливає на склад крові, змінюючи її структуру. Перешкоджаючи склеюванню тромбоцитів, препарат руйнує частину їх.

Небезпечний аспірин для людей з проблемами згортання крові, при гемофілії лікування, можливе тільки у разі крайньої необхідності, і під наглядом лікаря.

Обмежений прийом препарату для людей, яким діагностовано такі захворювання:

тромбоцитопенія;
гіпопротромбінемія;
геморагічний діатез;
низький гемоглобін при анемії.

Високі дози лікарського засобу ушкоджують слизову оболонку шлунка і можуть спровокувати кровотечу, тому при гастритах, виразкових проявах, колітах та ерозіях аспірин заборонений.

Не можна призначати препарат вагітним у першому та останньому триместрі, існує високий ризик внутрішніх кровотеч, викидня або передчасних пологів, особливо якщо знижений рівень гемоглобіну. Крім того, він надає згубний вплив на роботу печінки та нирок. А в період локації його висока концентрація в молоці неприпустима для немовляти. Призначають аспірин мамам, що годують тільки у разі очевидної користі перед можливим ризиком.

До протипоказань для прийому є також:

астма через можливу алергічну реакцію;
анемія у зв'язку з ризиком розвитку кровотеч;
ендокринні розлади – тиреотоксикоз, гіпотиреоз;
хронічна артеріальна гіпертензія із затримкою рідини в організмі.

У будь-якому разі перед призначенням аспірину для лікування гіпертонії необхідно пройти обстеження та проконсультуватися з лікарем. Самолікування неприпустимо, оскільки може призвести до серйозних ускладнень.

Натрію широко призначається і дає високі результати у процесі лікування травм та захворювань суглобів та м'язів, а також патологій. опорно-руховогоапарату. Лікарський засіб відноситься до групи нестероїдних препаратів, які мають протизапальну дію, пригнічують синтез простагландинів і знімають больовий синдром. Також уколи диклофенаку можуть призупинити руйнівні процеси у хребті та частини повернути в ньому рухливість. Докладніше зі статтею ознайомтеся тут.

Форма випуску та склад препарату

Випускається ліки у темних ампулах по 3 млрозчину у кожній. У середині знаходиться прозора рідина зі злегка помітним запахом бензилового спирту. До складу медичного засобу входить диклофенак натрію у розмірі 75 мг у кожній ампулі.

Допоміжними компонентами є:

Маніт;
Спирт бензиловий;
Пропіленгліколь;
Піросульфіт натрію;
Натрію гідроксид;
Вода для ін'єкцій.

Показання до застосування

Запальний та дегенеративний процес при ревматичних захворюваннях;
Больовий синдром у хребті;
Ревматичні хвороби м'яких тканин, що знаходяться поза суглобом;
напад подагри в гострому періоді;
Біль у посттравматичний та післяопераційний період, що супроводжується набряком та запальним процесом;
Жовчна та ниркова колька;
Мігрень тяжкої течії;
Невралгії;
Підвищена температура тіла;
Кон'юнктивіт бактеріального та вірусного характеру.

Протипоказання

Захворювання шлунка та кишечника в гострій фазі;
Запальний процес у кишечнику;
Підвищена чутливість до компонентів у складі ліків;
Схильність до алергічних реакцій;
При прийомі аспірину та інших нестероїдних препаратів є ризик розвитку кропив'янки, гострого риніту та нападу бронхіальної астми;
Ліки не призначається до 18 років;
При виношуванні плода;
Тяжкий перебіг серцевої недостатності;
Печінкова недостатність;
Захворювання крові та порушення згортання;
Шунтування та інші операції на серці;
Підвищений артеріальний тиск;
Літній вік;
Бронхіальна астма.

Фармакологічна дія

Ліки за короткий період знімають біль та запалення, але не видаляє причину захворювання.Після введення уколу диклофенаку компоненти у складі препарату пригнічують ферменти циклооксигеназу та реакції обміну арахідонової кислоти. Така дія зупиняє падіння тромбоцитів, пригнічує викид лізосом, які викликають запальний процес.

У пацієнта вже після першої ін'єкції знижується набряклість, суглоби стають рухливішими, проходить біль після операції та травми. Про читайте тут.

Дозування

Медичний засіб Диклофенак призначають для зняття больового синдрому при гострому та хронічному процесі в організмі. Засіб вводиться внутрішньом'язово по 75 мг двічі на день протягом двох днів. Ліки пацієнту може призначити тільки лікар після попереднього огляду та постановки діагнозу.

Порядок роботи з ампулою:

Необхідно трохи струсити ампулу та акуратно надрізати верхівкуспеціальною пилкою. Потім взяти ватний тампон і розкрити лікарський засіб і негайно вибрати розчин у стерильний шприц;
Вводити препарат необхідно дуже глибоко в верхню частинусідниці.Потрібно чергувати укол у праву та ліву сідницю;
Перед тим, як ввести засіб, необхідно шприц з ліками потримати в теплій долоні.Це допоможе посилити вплив компонентів та швидше надати знеболюючий вплив;
Препарат Диклофенак вводиться лише внутрішньом'язово.Введення ліки підшкірно чи внутрішньовенно заборонено;
Для кращої переносимості рекомендується вводити ліки не більше двох разів на день;
Уколи Диклофенаку вводяться лише протягом двох днів. При необхідності продовження лікування ін'єкції препарату замінюються на свічки або таблетки;
Багато лікарів призначають введення уколів через день,щоб знизити ризик розвитку патології травного тракту
В основному запровадження Диклофенаку чергується з уколами інших анальгетиків.

особливі вказівки

Загальні:

Запобігти розвитку побічних ефектів та алергічних реакцій можна, застосовуючи мінімальне дозування уколів Диклофенак;
Необхідно уникати сумісного прийому Диклофенаку з іншими нестероїдними лікарськими засобами;
Не рекомендується призначати уколи у літньому віці за наявності серйозних хронічних патологій;
Перед введенням ін'єкції необхідно провести пробу ліків до розвитку алергій.

Список можливих реакцій

Система крові:

Анемія;
Тромбоцитопенія;
Лейкопенія.

Імунна система:

Ангіоневротичний набряк;
Анафілактичний шок;
Підвищена гіперчутливість.

Розлади психіки:

Депресія;
Порушення сну;
Кошмарні сновидіння;
Дезорієнтація у просторі;
Дратівливість.

Неврологія:

Мігрень;
Запаморочення;
Підвищена стомлюваність;
Сонливість;
Порушення пам'яті;
Загальна слабкість;
Розвиток інсульту;
Галюцинації.

Органи зору:

Зниження зору;
Почуття затуманеності;
Невріт зорового нерва.

ЛОР система:

Дзвін у вухах;
Порушення слуху.

Серцева система:

інфаркт;
Серцева недостатність;
Тахікардія;
Біль у грудях;
Зниження тиску.

Система травлення:

Нудота;
Блювота;
Діарея;
Гастрит;
Кровотечі;
Запор;
Виразковий стоматит;
панкреатит.

З боку печінки:

Жовтяниця;
Гепатит;
Печінкова недостатність.

З боку шкіри:

Кропивниця;
Різні висипання;
Екзема;
Алергічна пурпура;
Дерматит.

Сечостатева система:

Імпотенція;
Гостра ниркова недостатність;
Протеїнурія;
Набряки.

Загальні порушення:

Озноб;
Гіперемія у місці запровадження уколу;
Загальне нездужання.

Взаємодія з іншими препаратами

Літій та дигоксин.Спільне застосування може підвищувати концентрацію цих ліків у плазмі;
Сечогінні засоби.Диклофенак знижує дію діуретиків;
Інші нестероїдні препарати.Спільний прийом двох форм нестероїдних засобів може спричинити розвиток небажаних реакцій;
Антидіабетичні препарати.Приймати Диклофенак та ліки від діабету необхідно під контролем лікаря та аналізу крові на глюкозу;
Серцеві глікозиди.При сумісному прийомі цих двох груп лікарських засобів можуть посилитися прояви серцевої недостатності;
Циклоспорин.Диклофенак та циклоспорин зможуть збільшити ризик розвитку ниркової недостатності.

Ймовірність виникнення побічних дій

За статистичними даними, розвиток побічних ефектів під час лікування уколами Диклофенак становить 10%.

Спираючись на відгуки пацієнтів, найчастіше зустрічаються такі побічні дії:

Порушення сну;
Запаморочення;
Розвиток тяжкої мігрені;
Зниження слуху та зору;
Кровотеча з носа;
Судоми;
Висипання та крововиливи на шкірних покривах;
Розвиток абсцесу чи некрозу у місці введення препарату;
Почуття печіння у місці уколу.

Диклофенак в аптеці можна без рецепта. Якщо ви вводите препарат самостійно вдома, необхідно в процесі лікування перебувати під наглядом фахівця.

Передозування

Немає достовірних даних щодо передозування лікарським засобом.

До симптомів розвитку передозування належать такі патології:

Сильний головний біль;
Біль в шлунку;
Нудота та блювання;
збудження;
Запаморочення;
Втрата свідомості;
У більш тяжких випадках передозування відзначається розвиток ниркової та печінкової недостатності.

Лікування передозування

Після однієї години після передозування засобом Диклофенак необхідно дати випити пацієнту адсорбент, наприклад, активоване вугілля.Також показано промивання шлунка, що допоможе зменшити всмоктування токсичних речовин.

За наявності судомпоказано введення діазепаму. Далі лікування триває симптоматичне та коригується залежно від тяжкості передозування.

Чи варто віддати перевагу уколам Диклофенак іншим препаратам?

На думку лікарів, ліки Диклофенак відноситься до безпечного для здоров'я людини засобу. Цей препарат добре переноситься пацієнтами і має високу протизапальну та знеболювальну дію. Тому, якщо немає особливих протипоказань, приймати ліки можна протягом тривалого часу.

За даними багаторазових досліджень, було виявлено, що якщо приймати Диклофенак у дозі 150 мг на добупротягом більше 8 місяців, то це не вплине на організм і добре перенесеться хворими.

Слід нагадати, як і всі інші нестероїдні препарати, Диклофенак має свої протипоказання та побічні ефекти, особливо у пацієнтів, які належать до фактора ризику

Фактори ризику:

Вік після 67 років;
Хвороби шлунка;
Велика доза Диклофенаку;
Спільний прийом з рештою нестероїдних засобів;
Прийом алкоголю та куріння;
Наявність в організмі палички Хелікобактер Піларі.

Диклофенак (diclofenac) — новий опис препарату, Ви зможете подивитися протипоказання, показання до застосування, Диклофенак (diclofenac). Відгуки про Диклофенак (diclofenac).

Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію.
Препарат: ДИКЛОФЕНАК
Активна речовина препарату: diclofenac
Кодування АТХ: M01AB05
КФГ: НПЗЗ
Реєстраційний номер: П №010878/03
Дата реєстрації: 21.10.05
Власник рег. удост.: IPCA LABORATORIES Ltd. (Індія)

Форма випуску Диклофенак (diclofenac), упаковка препарату та склад.

Пігулки, покриті кишковорозчинною оболонкою
1 таб.
диклофенак натрію
50 мг

Пігулки пролонгованої дії, покриті оболонкою
1 таб.
диклофенак натрію
100 мг

10 шт. - Пакування без'ячейкові контурні (2) - Пачки картонні.
10 шт. - Пакування без'ячейкові контурні (10) - Пачки картонні.
Розчин для внутрішньовенного введення
1 мл
1 амп.
диклофенак натрію
25 мг
75 мг

3 мл – ампули (5) – пачки картонні.
3 мл – ампули (10) – пачки картонні.

ОПИС АКТИВНОЇ РЕЧОВИНИ.
Вся наведена інформація представлена лише для ознайомлення з препаратом, про можливість застосування необхідно проконсультуватися з лікарем.

Фармакологічна дія Диклофенак (diclofenac)

НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які грають головну рольу патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгезуючу дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі).

Інгібує синтез протеоглікану в хрящах.

При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуваннімає десенсибілізуючу дію.

При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк та біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при першому проходженні через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 години залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується.

Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі.

Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.

Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Показання до застосування:

Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), дегенеративні та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, періартропатії), посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-двигун. Болі у хребті, невралгії, міалгії, артралгії, больовий синдром та запалення після операцій та травм, больовий синдром при подагрі, мігрень, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктит, коліки (жовчна та ниркова), больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях -органів.

Для місцевого застосування: пригнічення міозу під час операції з приводу катаракти, профілактика цистоїдного макулярного набряку, пов'язаного з видаленням та імплантацією кришталика, запальні процеси ока неінфекційної природи, посттравматичний запальний процес при проникаючих та непроникних пораненнях очного яблука.

Дозування та спосіб застосування препарату.

Для прийому внутрішньо для дорослих разова доза становить 25-50 мг 2-3 рази на добу. Частота прийому залежить від застосовуваної лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 1-3 рази на добу, ректально - 1 раз на добу. Для лікування гострих станів або усунення загострення хронічного процесу застосовують внутрішньом'язову дозу 75 мг.

Для дітей старше 6 років та підлітків добова доза становить 2 мг/кг.

Зовнішньо застосовують у дозі 2-4 г (залежно від площі болючої ділянки) на уражене місце 3-4 рази на добу.

При застосуванні в офтальмології частота та тривалість введення визначаються індивідуально.

Максимальні дози: при прийомі внутрішньо для дорослих – 150 мг на добу.

Диклофенак (diclofenac):

З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі та неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШКТ; рідко – порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках спостерігалося запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія.

З боку системи кровотворення: рідко анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки.

Дерматологічні реакції: рідко – випадання волосся.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель – свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація.

Місцеві реакції: у місці внутрішньом'язового введення можливе печіння, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливе місцеве подразнення, поява слизових виділень із домішкою крові, болісна дефекація; при зовнішньому застосуванні в окремих випадках - свербіж, почервоніння, висипання, печіння; при місцевому застосуванні в офтальмології можливе минуще почуття печіння та/або тимчасова нечіткість зору відразу після закапування.

При тривалому зовнішньому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної дії диклофенаку.

Протипоказання до препарату:

Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, «аспіринова тріада», порушення кровотворення неясної етіології, підвищена чутливістьдо диклофенака та компонентів застосовуваної лікарської форми, або інших НПЗЗ.

Застосування при вагітності та лактації.

Застосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи новонародженого.

Особливі вказівки щодо застосування Диклофенак (diclofenac).

З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертонії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку.

При вказівках в анамнезі на алергічні реакціїна НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують тільки у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові.

Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз.

У період лікування лікарськими формамидля системного застосуванняне рекомендується вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видамидіяльності.

Диклофенак (diclofenac) з іншими препаратами.

При одночасному застосуванні з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їхньої дії.

Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, які приймали одночасно НПЗЗ та антибактеріальні препарати хінолонового ряду.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку травної системи.

При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.

При одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ можливе підвищення ризику побічних ефектів.

Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували диклофенак одночасно з гіпоглікемічними препаратами.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку у плазмі крові.

Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та варфарину.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину, літію та фенітоїну у плазмі крові.

Всмоктування диклофенаку із шлунково-кишкового тракту зменшується при одночасному застосуванні з колестираміном, меншою мірою — з колестиполом.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації метотрексату в плазмі та посилення його токсичності.

При одночасному застосуванні диклофенак може не впливати на біодоступність морфіну, проте концентрація активного метаболіту морфіну може залишатися підвищеною у присутності диклофенаку, що збільшує ризик розвитку побічних ефектів метаболіту морфіну, у т.ч. пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні з пентазоцином описано випадок розвитку великого судомного нападу; з рифампіцином – можливе зменшення концентрації диклофенаку у плазмі крові; з цефтріаксоном – підвищується екскреція цефтріаксону з жовчю; з циклоспорином - можливе підвищення нефротоксичності циклоспорину.

Діюча речовина

Диклофенак натрію (Diclofenac)

Форма випуску, склад та упаковка

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (10) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
20 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
30 шт. - банки темного скла (1) - картонні пачки.
30 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Диклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.

Фармакокінетика

Абсорбція - швидка та повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції на 1-4 год та знижує C max на 40%. Після перорального прийому 25 мг C max 1.0 мкг/мл досягається через 2-3 ч. Концентрація знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що вводиться.

Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається, не кумулює.

Біодоступність – 50%. Зв'язок з білками плазми - понад 99% (більшість зв'язується з ). Проникає в синовіальну рідину: C max у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. T 1/2 із синовіальної рідини 3-6 годин (концентрація активної речовини в синовіальній рідині через 4-6 годин після введення препарату вище, ніж у плазмі, і залишається вищою ще протягом 12 годин). Взаємозв'язок концентрації препарату в синовільній рідині з клінічною ефективністю препарату не з'ясовано.

Метаболізм 50% активної речовини піддається метаболізму під час "першого проходження" через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі препарату бере участь ферментна система Р450 CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку.

Системний кліренс становить 350 мл/хв, обсяг розподілу - 550 мл/кг, T 1/2 з плазми -2 год. 65% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.

У хворих з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їхньої концентрації в крові не спостерігається.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються. Диклофенак проникає у грудне молоко.

Показання

захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит; подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів та хребта, у т.ч. з бурідином);
больовий синдром слабкої або помірної вираженості: невралгія, міалгія, люмбоішалгія, посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, головний біль, мігрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубний біль;
у складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит);
гарячковий синдром.

Протипоказання

ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення);
кровотечі із ШКТ;
"аспіринова" астма;
порушення кровотворення;
порушення гемостазу (у т.ч. гемофілія);
вагітність;
дитячий вік (до 6 років);
період лактації;
гіперчутливість (у т.ч. до ін. НПЗП).

З обережністю:анемія, бронхіальна астма, застійна недостатність, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, печінкова або ниркова недостатність, алкоголізм, запальні захворювання кишечника, ерозивно-виразкові захворювання ШКТ поза загостренням, цукровий діабет, стан після широких хірургічних втручань, індукована порфірія, літній вік, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини.

Дозування

Не розжовуючи, під час або після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим та підліткам з 15 років – по 25-50 мг 2-3 рази на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують та переходять на підтримуюче лікування у дозі 50 мг на добу. Максимальна добова доза – 150 мг. Для дітей (старше 6 років) добова доза до 2 мг/кг маси тіла розділена на 2-3 прийоми.

При ювенільному ревматоїдному артритідобову дозу можна збільшити до 3 мг/кг маси тіла.

Орієнтовний режим застосування препарату представлений у таблиці:

Побічна дія

частіше 1% - абдомінальні болі, відчуття здуття живота, діарея, нудота, запор, метеоризм, підвищення рівня "печінкових" ферментів, виразка пептики можливими ускладненнями(кровотеча, перфорація), шлунково-кишкова кровотеча;

рідше 1% - блювання, жовтяниця, мелена, поява крові в калі, ураження стравоходу, афтозний стоматит, сухість слизових оболонок (у тому числі рота), гепатит (можливо блискавична течія), некроз печінки, цироз, гепаторенальний синдром, зміна апетиту, пан , холецистопанкреатит, коліт.

Нервова система:

частіше 1% – головний біль, запаморочення;

рідше 1% - порушення сну, сонливість, депресія, дратівливість, асептичний менінгіт (частіше у хворих на системний червоний вовчак та інші системні захворювання сполучної тканини), судоми, загальна слабкість, дезорієнтація, кошмарні сновидіння, відчуття страху.

Органи відчуттів:

частіше 1% - шум у вухах,

рідше 1% - нечіткість зору, диплопія, порушення смаку, оборотне чи незворотне зниження слуху, худоби.

Шкірні покриви:

частіше 1% - свербіж шкіри, шкірний висип;

рідше 1% - алопеція, кропив'янка, екзема, токсичний дерматит, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість, дрібноточкові крововиливи.

Сечостатева система:

частіше 1% - затримка рідини,

рідше 1% – нефротичний синдром, протеїнурія, олігурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, азотемія

Органи кровотворення та імунна система:

рідше 1% – анемія (у тому числі гемолітична та апластична анемії), лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, погіршення перебігу інфекційних процесів (у тому числі розвиток некротичного фасціїту).

Дихальна система:

рідше 1% – кашель, бронхоспазм, набряк гортані, пневмоніт.

Серцево-судинна система:

рідше 1% – підвищення артеріального тиску; застійна серцева недостатність, екстрасистолія, біль у грудній клітці.

Алергічні реакції:

рідше 1% - анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (зазвичай стрімко розвивається), набряк губ і язика, алергічний васкуліт.

Передозування

Симптоми:блювання, запаморочення, головний біль, задишка, помутніння свідомості, у дітей – міоклонічні судоми, нудота, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки та нирок.

Лікування:промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, форсований діурез Гемодіаліз малоефективний.

Лікарська взаємодія

Підвищує концентрацію у плазмі дигоксину, . препаратів літію та циклоспорину.

Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, тромболітичних засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) – ризик кровотеч (частіше із шлунково-кишкового тракту).

Зменшує ефекти гіпотензивних та снодійних засобів.

Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів та глюкокортикостероїдних засобів (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.

Знижує концентрацію диклофенаку у крові.

Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.

Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Циклоспорин та препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність.

Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном та препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Диклофенак посилює дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію у плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.